【药品名称】 通用名:依普黄酮片 商品名:力拉 英文名: Ipriflavone Tablets 汉语拼音: Yipuhuangtong Pian 本品主要成分为依普黄酮。其化学名为 7- 异丙氧基 -3- 苯基 -4H-1- 苯并吡喃 -4- 酮。 分子式: C18H16O3 分子量: 280.32 【性状】本品为白色或类白色的片剂。 【药理毒理】 据文献报道,本品属植物性促进骨形成药物,能直接作用于骨,具有雌激素样的抗骨质疏松特性,但无雌激素对生殖系统的影响。其抗骨质疏松的机理为: 1. 促进成骨细胞的增殖,促进骨胶原合成和骨基质的矿化,增加骨量; 2. 减少破骨细胞前体细胞的增殖和分化,抑制成熟破骨细胞活性,降低骨吸收; 3. 通过雌激素样作用增加降钙素的分泌,间接产生抗骨吸收作用。 本品的急性毒性甚小,对小鼠灌胃给药 LD50>10000mg/kg ,腹腔注射给药 LD50>2500 mg/kg 。对犬连续一年口服给药的长期毒性试验结果表明,本品对犬的最大无影响剂量大于 1500 mg/kg/ 天。动物实验表明,本品并无致突变和致畸等毒性。 【药代动力学】 本品经口服在小肠形成 7 种代谢物与原形一起吸收,约 1.3 小时后原形的血药浓度达到峰值,其中 4 种代谢物具有生物效能。主要分布在胃、肠、肝和骨中,经门静脉入肝脏代谢。单剂量 200mg 口服,半衰期 9.8 小时,药-时曲线下面积 632ng?hr/ml ; 48 小时内尿总排泄率为 42.9 %均为代谢产物形式;每日 600mg, 连续服药 6 天,血药浓度达稳态,半衰期 23.6 小时,药-时曲线下面积为 1455 ng?hr/ml 。继续服药后原药及代谢产物无体内蓄积,血药浓度不再升高。 【适应症】 用于改善原发性骨质疏松症的症状,提高骨量减少者的骨密度。 【用法与用量】 餐后口服。每日三次,每次 0.2g ( 相当于 1 片 ) ,或遵医嘱。 【不良反应】 少数病人可见食欲不振、胃部不适、恶心、呕吐、口腔炎、口干、舌炎、味觉异常、腹胀、腹痛、腹泻和便秘,可出现消化性溃疡、胃肠道出血或恶化原有消化道症状;偶见红血球、白血球减少,血胆红质、 LDH 、 SGPT 、 SGOT 和 BUN 上升,皮疹和瘙痒,眩晕、倦怠感和舌唇麻木。偶有出现乳房女性化症状,此时应停药。 【禁忌】 1 、对本品过敏者禁用。 2 、低钙血症患者忌用。 【注意事项】 1 、重度食道炎、胃炎、十二指肠炎、溃疡病和胃肠功能紊乱者慎用。 2 、中重度肝、肾功能不全患者慎用。 3 、服药期间需补钙。 4 、对男性骨质疏松症无用药经验。 5 、儿童、少年和高龄患者应慎重应用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠、哺乳期妇女不宜服用。 【儿童用药】 新生儿、婴幼儿和儿童的安全性尚不能确定,不宜服用本药。 【老年患者用药】 高龄患者应慎重用药。 【药物相互作用】 本品与雌激素、茶碱和香豆素类抗凝剂合用时,会增强他们的作用,应慎重用药。 【药物过量】尚不明确。 【规格】 0.2g ( 以 C18H16O3 计 ) 【包装】塑料瓶装, 30 片 / 瓶。 【贮藏】室温密封保存,开封后注意防潮。 【有效期】二年 【批准文号】国药准字 H20010477 【生产单位】湖北四环制药有限公司